Sylvia Annett Krause

Entwicklung und Charakterisierung von Mikroemulsionen zur dermalen Applikation von Arzneistoffen

Dissertation zur Erlangung des akademischen Grades doctor rerum naturalium (Dr. rer. nat.) vorgelegt an der Mathematisch-Naturwissenschaftlich-Technischen Fakultät der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg
verteidigt am 02.10.2001

Abstract
Im Mittelpunkt der Arbeit stand die Entwicklung hautverträglicher Mikroemulsionen, die als Vehikelsystem für die dermale Applikation von Arzneistoffen Verwendung finden sollten. Dazu wurden verschiedene Formulierungen hergestellt, modifiziert und physikochemisch charakterisiert.
Hydrocortison diente als Modellarzneistoff für Untersuchungen zur in vitro-Liberation aus den entwickelten Mikroemulsionen sowie der Penetration in exzidierte Humanhaut.
Untersuchungen mit lokalanästhetikahaltigen Mikroemulsionen hatten die Optimierung der Systeme im Hinblick auf eine möglichst schnelle und starke Anästhesie einzelner Hautareale zum Ziel. Eine Bewertung der lokalanästhetischen Wirksamkeit der entwickelten Formulierungen erfolgte mit Hilfe des Prick-Tests an Probanden.

The subject of this work was the development of well skin tolerated microemulsions as vehicle for dermal administration of drugs. Different formulations were developed, modified and characterized with physicochemical methods.
Hydrocortison was used as model drug for in vitro release studies and investigations about penetration in excised human skin.
Further investigations were carried out with microemulsions containing local anaesthetics to optimize the systems concerning a fast and effective anaesthesia of threatened skin areas. Local anaesthetic efficacy of the vehicles was evaluated by pin-prick at volunteers.

Keywords:
Mikroemulsion, humane Haut, In-vitro-Liberation, Penetration, Hydrocortison, Lokalanästhetika

microemlsion, human skin, in vitro release, penetration, hydrocortison, local anaesthetics

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Inhaltsverzeichnis
Inhaltsverzeichnis, Abkürzungsverzeichnis
1 Einleitung und Zielstellung (1-2)
2 Die menschliche Haut als Transportorgan für Arzneistoffe (3-12)
3 Mikroemulsionen - Theorie und pharmazeutische Anwendung (13-21)
4 Entwicklung von Mikroemulsionen und deren Charakterisierung (22-38)
5 Hydrocortisonhaltige Systeme (39-54)
6 Lokalanästhetikahaltige Systeme (55-87)
7 Zusammenfassung (88-90)
8 Experimenteller Teil (91-101)
Literaturverzeichnis (I-XVI)